近日，我校中藥學院青年教師趙浩強博士與中國人民大學、北京化工大學、(美國)賓夕法尼亞大學及中國科學院化學研究所四所國際知名院校合作在化學權威學術期刊Angewandte Chemie International Edition（中科院1區TOP期刊，自然指數期刊）上發表題為“Borane-Catalyzed Tandem Cyclization/ Hydrosilylation Towards Enantio- and Diastereoselective Construction of trans-2,3-Disubstituted-1,2,3,4-Tetrahydroquinoxalines”的高水平論文。趙浩強博士為同等貢獻第一作者，中國人民大學徐立進教授、北京化工大學雷鳴教授及美國賓夕法尼亞大學Patrick J. Walsh教授為共同通訊作者。
手性1,2,3,4-四氫喹喔啉類化合物具有多種生物活性和藥理活性，例如抗增殖活性、膽固醇酯轉移蛋白抑制及血管加壓素V2受體拮抗劑等。近年來，開發高效合成多取代1,2,3,4-四氫喹喔啉方面的研究取得了不錯進展，然而發展高對映選擇性和非對映選擇性的途徑來制備反式(trans)-2,3-二取代-1,2,3,4-四氫喹喔啉類化合物仍面臨巨大挑戰。中藥學院青年教師趙浩強博士與中國人民大學、北京化工大學、(美國)賓夕法尼亞大學及中國科學院化學研究所四所國際知名院校合作，在前期研究基礎上取得進一步突破，以2-乙烯基萘與HB(C6F5)2的原位硼氫化生成的“受阻路易斯酸堿對”為催化劑，苯硅烷（PhSiH3）作為氫源，實現了綠色高效的一鍋串聯環化/氫硅化還原反應，并通過采用聯萘基手性二烯，成功實現了不對稱催化合成，以高產率、高對映選擇性和非對映選擇性制備了一系列手性反式-2,3-二取代-1,2,3,4-四氫喹喔啉類產物，具有單一的非對映體和對映體（>20:1 dr，> 99% ee）；當量反應可放大到20克，反應機理研究闡明了反應的催化途徑和優異的立體選擇性來源于選擇綠色有效的硼烷催化劑和氫化硅烷。
該工作實現了功能性手性小分子的設計與對映選擇性綠色高效合成，可為中藥學基礎性研究包括中藥有效成分的高效制備及中藥先導化合物發現與開發提供核心技術支持。
